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盐酸二氢埃托啡舌下片药品说明书

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药品说明书名称:  

盐酸二氢埃托啡舌下片

药品名称:盐酸二氢埃托啡舌下片
曾用名:
英文名:DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE SUBLINGUAL TABLETS
拼音名:YANSUAN EEQINAITUOFEI SHEXIA PIAN
药品类别:镇痛药
适应症:
性状:本品为白色片。
药理毒理:本品为高效镇痛药,是阿片受体的纯激动剂,与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡,特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型,药理活性强度比吗啡强6000?10000多倍。故安全系数(即治疗指数)比吗啡大,身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴,不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾,产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力,结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明,受试者中没有反映有欣快感,相反当剂量较大时,却有头晕、恶心、呕吐;乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为,镇痛作用越强,欣快感越明显,成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小,止痛作用最强,却无欣快感反应,故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明,本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻,在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%),当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药,剂量大于0.4μg/kg时,抑制呼吸明显,需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生,也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。毒理: 急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:本品禁用于脑外伤神志不清或肺功能不全者。肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。
注意事项: 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。2. 可成瘾,较吗啡轻。3.本品只可舌下含化,不可将药片吞服,否则影响止痛效果。4.国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药!5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小,用量过大时可有短暂血压下降。
孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。
儿童用药: 婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
老年患者用药: 慎用。
药物相互作用: 尚不明确。
药物过量: 在规定剂量内使用时未发生过中毒反应,但在非医嘱或用法不当的超量用药时,可发生急性中毒,主要表现为呼吸近乎停止,昏迷等,用烯丙吗啡或纳洛酮可迅速解救。
贮藏: 遮光,密闭保存。

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