盐酸尼卡地平氯化钠注射液
药品名称:盐酸尼卡地平氯化钠注射液
曾用名:
英文名:NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
拼音名:YANSUAN NIKADIPING LUHUANA ZHUSHEYE
药品类别:抗高血压药
适应症:
性状:本品为无色的澄明液体。
药理毒理:药理作用本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。本品降低人体外周血管阻力,使血压下降,可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压,但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。本品增加心脏射血分数及心排血量,左室舒张末压改变不多。本品可短暂增加尿钠排泄。本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量,但不影响房室传导。毒理作用盐酸尼卡地平注射液以高达5mg/kg/天的剂量给予怀孕大鼠,以高达0.5mg/kg/天的剂量给予怀孕兔时,未见产生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的剂量下,兔子在1mg/kg/天的剂量下可见胚胎毒性,但在这些剂量下未见致畸性。当在器官形成期间,以高达100mg尼卡地平/kg/天的剂量(在该治疗剂量下死亡率明显增加)治疗新西兰大白兔时,未见对胎儿的不良作用。口服给予怀孕的大鼠高达100mg/kg/天(50倍于人最大推荐剂量)的尼卡地平,没有胚胎致死性和致畸性的迹象。然而,注意到难产、出生时体重减轻、新生鼠存活率下降和体重增长减少。3、血液动力学盐酸尼卡地平注射液明显降低全身的血管阻力。在动脉内给药研究中,与血压正常的健康志愿者相比,高血压病人的血管扩张和血压降低程度更显著。血压正常的志愿者以0.25-3.0mg/hr的剂量给药8小时,收缩压改变
药代动力学:
用法用量:
不良反应:
禁忌症:1、 对尼卡地平过敏者禁用。2、 患有严重主动脉瓣狭窄的病人禁用。3、患有嗜铬细胞瘤的高血压病人,使用盐酸尼卡地平注射液治疗的临床经验是有限的,因此这些病人用药时应小心。4、为了使外周静脉刺激的危险降低到最小,建议每12小时改变一次注射部位。5、患有肝功能损伤或肝血流量减少的病人应小心用药。建议使用较低的剂量。6、患有中度肾功能损伤的轻度至中度高血压病人,慎用。7、对充血性心衰的病人来说,盐酸尼卡地平注射液与?-阻滞剂合用时应小心。
注意事项: 1、盐酸尼卡地平注射液可产生瞬间低血压症状。患有脑梗塞或脑出血的病人用药时应小心,避免产生系统性低血压。2、 患有冠状动脉疾病的病人使用盐酸尼卡地平注射液治疗时,低于1%的病人诱发或加重心绞痛。
孕妇及哺乳期妇女用药:有关怀孕妇女的研究资料不足。因此,在怀孕期间,只有当证明盐酸尼卡地平的有益作用高于对胎儿的危险性时方可使用。大鼠的研究表明,在母乳中含有较高浓度的尼卡地平,因此建议哺乳期妇女不要服用该药。
儿童用药: 18岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。
老年患者用药: 临床研究发现,老年人(?65岁)使用盐酸尼卡地平注射液治疗高血压与其它成年人没有显著性差异。
药物相互作用: 1、用盐酸尼卡地平胶囊剂治疗时,西米替丁增加尼卡地平的血浆浓度。与其它组胺-2受体拮抗剂的相互作用尚不明确。2、联合给予盐酸尼卡地平注射液和环孢菌素导致环孢菌素血浆浓度升高。
药物过量: 过量时可出现:明显的低血压、心动过速、心悸、潮红、嗜睡、意识模糊和言语不清。为治疗药物过量,应采用标准监测方法监测,包括监测心功能和呼吸功能。应让病人采取适宜的体位以避免脑缺氧,有必要经常测量血压。严重低血压的病人应给予升压药。静脉内给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙内流阻断作用。
贮藏: 遮光,密闭保存。