异烟肼注射液
药品名称：异烟肼注射液
曾用名：
英文名：ISONIAZID INJECTION
拼音名：YIYANJING ZHUSHEYE
药品类别：抗结核病药
适应症：
性状：本品为无色或微黄色的澄明液体。
药理毒理：本品为抗结核药。 异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药，对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。其作用机理可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。
药代动力学：
用法用量：
不良反应：
禁忌症：对本品过敏的患者禁用。
注意事项： 1．精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。2．本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。3．异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人每日同时口服维生素B650？100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。 4．肾功能减退但血肌酐值低于6mg/100ml者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24小时的血药浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者中异烟肼的剂量可减为常用量的一半。5．肝功能减退者剂量应酌减。6．用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST，ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新应用本品，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。7．如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。8．慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。 9．对实验室检查指标的干扰：用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。本品可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
孕妇及哺乳期妇女用药：1．本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母体血药浓度。大鼠和家兔实验证实异烟肼可引起死胎，在人类中虽未证实有问题，但孕妇应避免应用，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。2．本品在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近；虽然在人类尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊后决定是否用药。如用药则宜停止哺乳。
儿童用药： 新生儿肝脏乙酰化能力较差，本品的消除半衰期可能延长，新生儿用药时应密切观察不良反应。
老年患者用药： 50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高，故老年人接受异烟肼治疗时更需密切注意肝功能的变化，必要时减少剂量或同时酌情使用保肝制剂。
药物相互作用： 1．服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速本品的代谢。因此须调整本品的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。2．与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时，可增加本品在肝内的代谢及排泄，导致本品血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。3．抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与本品合用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。4．异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B6者，需酌情增加用量。5．本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。6．与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应(如头昏或嗜睡)，需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。7．与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性的抗结核药合用时，可增加本品的肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此应尽量避免合用或在疗程的头3个月密切随访有无肝毒性征象出现。8．本品可抑制卡马西平的代谢，使其血药浓度增高，引起毒性反应；卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。9．与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱导肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。10．与阿芬太尼合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。11．本品不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。12．与苯妥因钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥因钠或氨茶碱血药浓度增高，故本品与两者先后应用或合用时，苯妥因钠或氨茶碱的剂量应适当调整。13．不可与麻黄碱、颠茄同时服用，以免发生或增加不良反应。
药物过量： 1．药物过量的表现：除上述不良反应外，主要表现为抽搐、神志不清、昏迷等，处理不及时还可发生急性肝坏死。2．药物过量的处理方法：(1)停药。(2)保持呼吸道通畅。(3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每１mg异烟肼用１mg维生素B6，如服用异烟肼的剂量不明，可给予维生素B65g，每30分钟一次，直至抽搐停止，患者恢复清醒。继以洗胃，洗胃应在服用本品后的2？3小时内进行。(4)立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。(5)立即静脉给予碳酸氢钠，纠正代谢性酸中毒，需要时重复给予。(6)采用渗透性利尿药，并在临床症状已改善后继续应用，促进异烟肼排泄，预防中毒症状复发。(7)严重中毒患者应及早配血，做好血液透析的准备，不能进行血液透析时，可进行腹膜透析，同时合用利尿剂。 (8)采取有效措施，防止出现缺氧、低血压及吸入性肺炎。
贮藏： 遮光，密闭保存。
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